人参皂苷Rg3具有广谱的抑制肿瘤细胞的增殖作用。国内外多项体外实验发现，人参皂苷Rg3对乳腺癌细胞系MCF27、人肺腺癌A549细胞 、视网膜母细胞瘤HXO2RB44、结肠癌HT29、膀胱移行细胞癌EJ等均有明显的抑制增殖作用，从而延缓肿瘤生长。辛颖等同报道 。人参皂苷Rg3通过抑制肿瘤血 管生成及阻滞肿瘤细胞进入分裂期来抑制BI6黑色素瘤的生长。陈鲁等发现在高转移人卵巢癌细胞系HO一8910PM中人参皂苷表现出较明显的杀伤作用，不仅能有效减少细胞集落的形成、抑制细胞增殖。而且能破坏细胞形态结构。并且中高、高浓度的Rg3(30~g／ml以上 )可以产生较好的抑制肿瘤细胞生长的作用，并呈一定的剂量依赖性。目前认为Rg3能抑制细胞周期通路，通过抑制肿瘤细胞有丝分裂前期RNA、DNA的合成及蛋白质的合成，从而影响DNA的复制以及生长和修复信号。对人参皂苷Rg3诱导的结肠癌细胞株HT-29的蛋白组学分析显示。如增殖细胞核抗原PCNA、丝氨酸／苏胺酸激酶受体相关蛋白STRAP和网格蛋白等阁。在前列腺癌细胞系中也发现Rg3可以抑制细胞周期抑制基因P21、P27，使细胞停滞于G1期。

细胞凋亡的形态学特征包括染色质浓缩，核碎裂，凋亡小体，并在光明的荧光颗粒。以及更高的caspase一3的表达。人参皂苷Rg3引起细胞凋亡的相关机制可能与抑制NF—KB的表达，激活 caspase一3以及血管内皮一氧化氮的释放有关 。

抑制肿瘤血管生成

高勇等2001通过体外鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)实验发现Rg3浓度为0.1和0.5mmol／L时，可以观察到CAM血管形成受到明抑制Rg3组与空白对照组比较差异非常显著(P<0.01)，抑制肿瘤新生血管生成的分子机制主要包括抑制内皮细胞增殖；抑制肿瘤血管生成因子的信号传导途径；促进肿瘤血管生成抑制子的表达以及抑制胞外基质金属蛋白酶(MMP)的活性等面。Rg3通过不同靶点作用于肿瘤新生血管的 生成过程中，从各个方面抑制肿瘤血管生成。

在结肠癌细胞株中，Rg3联合多西他赛相较于Rg3和单纯化疗治疗，在癌症细胞的生长抑制和诱导细胞凋亡方面，联合治疗更有效的，即有协同作用。

靶向药物是目前生物治疗研究的热点。中药的“多靶作用”使其成为目前中药抗肿瘤研究的热点。人参皂苷Rg3作为中药抗肿瘤药物具有诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长。抗肿瘤细胞侵袭和转移，抑制肿 瘤新生血管形成等作用，其中抗血管生成作用尤为突出。在临床与多种化疗药物联合使用可以发挥协同作用，机制可能与抑制NF—KB活性有关。虽然目前没有改善患者生存率的证据，但是因为人参皂苷可 以改善患者食欲，具有明显的免疫增强及放化疗增敏作用，作为辅助用药，在综合治疗模式中有重要作 用 。”