水溶性人参皂苷Rg3对大部分人来说还是一个新鲜的、较为陌生的词,大家相对比较熟悉的是人参皂苷,它是人参中的活性成分,从上个世纪60年代开始,它逐渐走入人们的视野,尤其是它的抗肿瘤作用,被越来越多的科学家所关注并进行了相关研究。1980年,日本学者北川勋从人参中提纯了Rg3,并鉴定了其分子结构。Rg3全称人参皂苷Rg3,是从干燥人参根中提纯的、众多人参皂苷中的一种极微量精华成分,经过世界各国科学家实验研究证实,Rg3最主要的功效就是抗肿瘤。
人参皂苷Rg3行业发展近年研究瓶颈
近年来大量研究数据表明了人参皂苷Rg3的正面功效十分显著,无论在体内还是体外均表现出良好的抗肿瘤活性,其耐受性较好,无明显毒副作用。但在近年来对Rg3的研究中,一些关键的问题仍然很难突破,普通的人参皂苷Rg3水溶性差,口服吸收慢,进入人体后消除快,血药浓度和生物利用度较低,在胃液的酸性环境中可能会发生水解,这些问题都直接导致了Rg3进入人体后,不能被充分利用和完全吸收,这就使其有效成分的作用被大大削减。这些问题不仅直接影响Rg3的重要作用的发挥,而且是Rg3行业的研究瓶颈,持续多年未被突破。所以,解决上述问题意味着对Rg3的临床应用有着重要意义。
什么是水溶性人参皂苷Rg3?
通过对人参皂苷Rg3的研究,目前人参皂苷Rg3可以分成两种:水溶性人参皂苷Rg3与非水溶性人参皂苷Rg3。顾名思义,水溶性人参皂苷Rg3比普通人参皂苷Rg3多了一个“水溶性”,但这也是非常重要的。
我国人参皂苷Rg3科研团队,在经过10年深耕探究后,最终成功开创了专利制备工艺,让难溶于水的人参皂苷Rg3溶于水,使其有效成分通过肠胃得到充分溶解,吸收率和生物利用度得到明显提高,即水溶性人参皂苷Rg3。目前,仅有富生科研团队拥有水溶性人参皂苷技术,该项提取技术已获得15国发明专利保护。
水溶性人参皂苷Rg3不仅提高了普通Rg3的溶解性和吸收度,而且明显增强了其本身的抗肿瘤效果。
水溶性人参皂苷Rg3和普通人参皂苷Rg3的区别是什么?
普通人参皂苷Rg3虽然已能被高度提纯应用于临床治疗中,但它却是脂、水难溶的,且在胃液的酸性环境中可能会发生水解,生物利用度仅为2.63%[1] ,因此提高其溶解性和稳定性至关重要。
换言之,即便Rg3的抗肿瘤等作用效果再强,进入人体后不能被充分利用,效果就会大打折扣。所以就要提高Rg3的吸收度以及它在人体内的生物利用度,水溶性人参皂苷Rg3应运而生。
总结对比,水溶性人参皂苷Rg3产品的吸收度好,吸收率是升级前的9-45倍,且生物利用度高,耐受性好,作用效果好,燥性低;普通人参皂苷Rg3的吸收度差,仅能被吸收2-10%,生物利用度低,耐受性差;作用效果差,燥性大。只有当一种成分进入人体后吸收率高了,才能充分发挥其主要作用,否则经过人体代谢后,也起不到关键的作用。
下图为水溶性人参皂苷Rg3与非人参皂苷Rg3的性质对比研究,通过观察水溶性人参皂苷Rg3与普通人参皂苷Rg3性质,对比得出结论:非水溶性人参皂苷Rg3主要以大粒度片状晶体形式存在,晶体表面与晶体内部结构不同,比表面积小,不易溶解。
而通过水溶性制备工艺制成的人参皂苷Rg3的晶体片状药物结构消失,呈疏松多孔的形式,比表面积增大,溶解度明显增加,且稳定性好。为进一步证实,研发团队将制备出的水溶性人参皂苷Rg3溶液,置于模拟人体肠胃酸性环境中,观察其溶解性能。
试验结果表明,水溶性人参皂苷Rg3进入人体肠胃后,其溶解度约为非水溶性人参皂苷Rg3的36.18倍,使其人体生物利用度明显提高,在人体内的效能大幅提高。
通过上述试验结果和大量科学数据都可以得出结论:非水溶性人参皂苷Rg3吸收差、燥性大、生物利用度低,耐受性和作用效果均不好;水溶性人参皂苷Rg3纯度高、杂质少、燥性低、吸收度好、生物利用度高,耐受性和作用效果良好,更利于人体吸收和有效作用的发挥。
目前,水溶性人参皂苷Rg3已经面世,人参皂苷Rg3正迈入全新时代。
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参考文献:
[1] 刘其媛,张振海,金 鑫,等.人参皂苷Rg3二元固体分散体的制备及体外特性研究[J].中国中药杂志,2013,38(24):4298- 4302.